Дазатиниб

Общее описание и действующее вещество

Дазатиниб представляет собой таргетный противоопухолевый препарат из группы ингибиторов тирозинкиназ второго поколения. Действующее вещество является мощным ингибитором BCR-ABL киназы и киназ семейства SRC.

Принцип действия

Дазатиниб обратимо и конкурентно связывается с АТФ-связывающим карманом киназного домена BCR-ABL как в неактивной, так и в активной конформации. В отличие от иматиниба, дазатиниб активен в отношении большинства мутантных форм BCR-ABL, за исключением мутации T315I. Ингибирование киназной активности BCR-ABL блокирует передачу пролиферативных и антиапоптотических сигналов в лейкозных клетках, что приводит к их гибели. Дополнительное ингибирование киназ семейства SRC расширяет спектр противоопухолевой активности.

Клинические показания

Дазатиниб показан для лечения:

• Хронического миелоидного лейкоза в хронической фазе, фазе акселерации и бластного криза при резистентности или непереносимости иматиниба.
• Впервые диагностированного хронического миелоидного лейкоза в хронической фазе.
• Филадельфийской хромосомы-позитивного острого лимфобластного лейкоза.

Форма выпуска и режим дозирования

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Суточная доза варьирует от 100 до 140 мг в зависимости от фазы заболевания. Прием осуществляется один раз в день, независимо от приема пищи.

Побочные действия

Характерным нежелательным явлением является плевральный выпот, требующий в ряде случаев временной отмены препарата и назначения диуретической терапии. Миелосупрессия проявляется тромбоцитопенией, нейтропенией и анемией. Удлинение интервала QT на электрокардиограмме требует регулярного мониторинга и коррекции электролитных нарушений.