Латинское название
ONICIT
Действующее вещество
палоносетрон
Аналоги Акинзео.
Форма выпуска
раствор для внутривенного введения
Владелец/регистратор
HELSINN BIREX PHARMACEUTICALS, Ltd.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
R11
Тошнота и рвота
Фармакологическая группа
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы
Фармакологическое действие
Препарат Оницит (палоносетрон) - высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.
Фармакокинетика
При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе.
Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 62 %.
Препарат выводится почками, примерно 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.
Так, после однократного внутривенного, введения палоносетрона в дозе, 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.
После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).
Фармакокинетика у различных групп пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Дети
Данные относительно применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Показания
— предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).
Противопоказания
— детский возраст до 18 лет;
— беременность и период кормления грудью;
— повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000; менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Наиболее часто встречаемые побочные реакции: головная боль - до 9 %; запор - до 5 %.
Нечасто наблюдаемые побочные реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия,- брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД),
повышение АД, удлинение интервала QT; изменение окраски вен, варикозное расширение вен.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия;
Со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз - раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах.
Изменение лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз.
Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы, чувство «жара», гриппоподобный синдром.
Очень редко встречаются реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).
Передозировка
До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.
Особые указания
Оницит может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку при применении препарата Оницит могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
При нарушении функций печени
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Пожилым
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано во время беременности и в период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р450.
Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.
Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, цёлексоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изоферментаCYP2D6).
Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.
Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, аитихолинергическими препаратами, другими противорвотными средствами.
Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).
Способ применения
Препарат Оницит вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии.
Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней.
Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.
Условия хранения и срок годности
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 5 лет.
Отпуск из аптек
По рецепту.
Оницит: показания и инструкция по применению
Препарат Оницит назначается для профилактики и подавления рефлекса тошноты и рвоты, обусловленных проведением высокотоксических или радиологических методов терапии.
Содержащийся в составе Оницита палоносетрон является высокоточным противником нейромедиатора - серотонина. Химматериал не допускает тошноту и рвоту путем локализации рецепторов серотонина, начиная с нейронов вегетативной и ЦНС.
Как применять Оницит? Вводится средство через вену за полчаса до начала проведения радио- или химиотерапии. При этом происходит медленное выведение средства путем полураспределения. Весь процесс продолжается в течение 40 часов.
Оницит при беременности, сенсибилизации на палоносетрон, сердечной недостаточности, в период лактосекреции, к использованию не разрешается.
Оницит детям до наступления совершеннолетия не выписывается.
Побочные действия, передозировка Оницита
Акцидентные симптомы, наиболее часто встречающиеся при ведении раствора Оницит, формируются в виде болевого синдрома головы. Вещество отменяют.
До настоящего времени фактов преднамеренного превышения норм лекарства Оницит не засвидетельствовано. Не исключена вероятность усиления коллятеральных признаков. При необходимости проводят комплекс профилактического лечения.
